Notkun TDS-1012 Fullt sjálfvirkt sýnatöku um húðdreifingarkerfi í kremum

In vitro losun (IVRT) prófun er lykil tilraun í lyfjafræðirannsóknum, sérstaklega í lyfjagjöf lyfjameðferðar og viðvarandi- losunarblöndur. Það er fyrst og fremst notað til að meta losunareinkenni lyfja úr samsetningu. Semisolid lyfjaform eru dæmigerðir frambjóðendur í lyfjameðferðarkerfi. Hægt er að nota lóðréttar dreifingarfrumur til að líkja eftir in vivo umhverfi. Samsetningin er sett í viðeigandi losunarmiðil og tíðni og umfang losunar lyfja frá lyfjaforminu er mælt. Þetta þjónar sem tæki til að fínstilla samsetningu, gæðamat og spá um hegðun in vivo. Þess vegna er lykilatriði að finna réttan losunarmiðil. Hér að neðan gerðum við IVRT tilraunir á krem ​​í mismunandi losunarmiðli til að fylgjast með mismun á losunarhlutfalli lyfja frá lyfjaforminu.

Tilraunaaðferðir

Alveg sjálfvirk dreifingarsýnatakskerfi (TDS-1012)

Dæmi um rúmmál: um það bil 100 mg

Skammtaform: Rjómi (innlent)

Hitastig: 32 gráðu ± 0,5 gráðu

Hraði: 600 snúninga á mínútu

Gervi himna: 0,2 μm PES himna (Merck)

Sýnatökutími: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 klukkustundir

Dreifingarfrumur: 15 mm þvermál innri svitahola; 9 ml dreifingarfrumur

Losunarmiðill: 30% etanól/venjulegt saltvatn, venjulegt saltvatn, fosfatjafnalausn (pH 7,4)

Litskiljun (Aglient 1260 Infinity II)

Skynjari: UV 254 nm

Rennslishraði: 1,0 ml/mín

Farsímafas: metanól/vatnslausn

Dálkur: lengja - c18 dálki

Niðurstöður tilrauna

Losunarhraði lyfsins úr sýninu var gefið upp sem uppsöfnuð lyfjameðferð (ug/cm²) og ferningur rót tímans (t) (þ.e. higuch formúlan: m=kt1/2). K gildi í formúlunni táknar losunarhlutfallið. Niðurstöðurnar eru sem hér segir: Losunarupphæð lyfsins frá kreminu var mismunandi við mismunandi aðstæður með losun miðla. 30% etanól/venjuleg saltvatnshópur var með hæsta losunarhlutfall lyfsins (61,254), sem benti til þess að viðbót etanóls við losun miðilsins stuðlaði að lyfjagjöf. Losunarhraði venjulegs saltvatns og fosfatjafnalausna var 39,565 og 39,096, hver um sig, sem voru svipaðir en lægri en 30% etanól/venjuleg saltvatnshópur.

Niðurstöður tilrauna

Tilrauna niðurstaða

Ofangreindar niðurstöður sýna fram á að þó að það sé uppfyllt vask skilyrði, hafa mismunandi losunarmiðlar verulega áhrif á losunarhraða lyfsins frá kremum. Þetta bendir til þess að val á réttum losunarmiðli geti í raun hjálpað okkur að fá áreiðanlegri og árangursríkari gögn. Nánar tiltekið jók 30% etanól/venjulegt saltvatn verulega losunarhlutfall lyfsins og gaf mikilvæga tilvísun til hagræðingar lyfja og gæðamat. Þess vegna er staðfesting á losunarmiðlinum nauðsynleg við tilraunir in vitro losun lyfja.